Der „Wirkstoff des Jahres“ des Leibniz-Forschungsverbundes Wirkstoffe und Biotechnologie ging dieses Jahr an das Team von Prof. Christian Hertweck vom Hans-Knöll-Institut (HKI) in Jena. Der Preis wurde für die Entdeckung von Malleicyprol-Verbindungen verliehen.
Malleicyprole sind bakterielle cyclopropanolhaltige Polyketide, die von den Jenenser Wissenschaftlern als bisher unbekannte Virulenzfaktoren identifiziert werden konnten. Sie werden von gramnegativen Bakterien der Gattung Burkholderia produziert. Bestimmte Arten der Gattung können wiederkehrende Infektionskrankheiten verursachen, die bei Menschen und Tieren häufig tödlich verlaufen. Dazu gehören zum Beispiel Rotz und die Melioidose. Durch die Schwere der Erkrankungen, der begrenzten Behandlungsmöglichkeiten mit Antibiotika und ihrer potentiellen Nutzbarkeit als Biowaffen, werden diese Bakterien als eine wachsende Bedrohung für die globale Gesundheit angesehen.
In ihrer Studie isolierten die Wissenschaftler zunächst aus dem Erreger Burkholderia pseudomallei die Burkholdersäure, eine Verbindung, die man für den mutmaßlichen Virulenzfaktor hielt. Diese Annahme erwies sich jedoch als falsch. Erst durch Metaboliten-Profiling des weniger pathogenen Modellorganismus B. thailandensis und molekulare Netzwerkanalysen, einem Verfahren mit dem Massenspektrometriedaten ähnlicher Moleküle identifiziert und zur Auswertung herangezogen werden können, entdeckten sie die Malleicyprole. Als hochreaktive Vorstufen der Burkholdersäure erwiesen sich diese als die tatsächlichen Virulenzfaktoren der Krankheitserreger.
Die Erkenntnisse der Jenaer Naturstoffforscher könnten künftig die Entwicklung dringend benötigter Therapeutika zur Bekämpfung der schweren Krankheiten Rotz und Melioidose erleichtern. Die Studie wurde in Angewandte Chemie International Edition veröffentlicht und mit dem Status very important paper ausgezeichnet.
