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Publikation

Pando, O.; Dörner, S.; Preusentanz, R.; Denkert, A.; Porzel, A.; Richter, W.; Wessjohann, L.; First Total Synthesis of Tubulysin B Org. Lett. 11 5567-5569 (2009) DOI: 10.1021/ol902320w
  • Abstract
  • BibText
  • RIS

The first total synthesis of tubulysin B is described. The aziridine route to tubuphenylalanine (Tup) of the tubulysin D/U-series could not be transferred to the synthesis of tubutyrosine (blue moiety). Therefore, tubutyrosine (Tut) was synthesized by a Wittig olefination/diastereoselective catalytic reduction sequence. Interestingly, the C-2 epimer of tubulysin B has a cytotoxic activity almost identical to the natural diastereomer.

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