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Leiter: Bernhard Westermann & Ludger Wessjohann

Um die Vielzahl biologischer Interaktionen zu steuern, bedient sich die Natur einer Fülle niedermolekularer Substanzen (sog. kleiner Moleküle). Die dabei auftretende Komplexität ist unübertroffen, eine direkte Nutzung scheitert aber oft an der Verfügbarkeit. Die Synthese von Naturstoffen und naturstoffähnlichen Produkten eröffnet den Zugang zu ausreichenden Substanzmengen und Derivaten zum Erproben von Struktur-Eigenschafts-Beziehungen. Dieser target-orientierte Ansatz wird zunehmend durch einen diversitäts-orientierten Ansatz ergänzt, der die Abdeckung des chemischen Raumes durch eine grosse Zahl strukturell verschiedener Verbindungen zum Ziel hat.  Dazu sind Reaktionen erforderlich, die rasch zur Erhöhung der molekularen Komplexität führen (z. B. Multikomponentenreaktionen, MCR), und die durch gezielte Methodenentwicklung für diese Zwecke zu optimieren sind. Früher wurden überwiegend kleine „flache“ Ringe für diesen Ansatz gewählt, oft mit limitierten Erfolg. In letzter Zeit werden dagegen zunehmend makrozyklische Substanzen für die Evaluierung biologischer Fragestellungen wichtig, da sie es erlauben, das Wechselspiel zwischen Rigidität und Flexibilität, Hydrophilie und Lipophilie zu beherrschen.